Screening for antidepressant, sedative and analgesic activites of novel fused thiophene derivatives - Wardakhan, Wagnat W. (Array, 2008)
U radu je opisana sinteza fuzioniranih derivata benzotiofena koji sadrže heterociklički ostatak bitan za farmakološko djelovanje. Tiourea derivati 2a,b dobiveni su reakcijom derivata tetrahidrobenzo[b]tiofena 1a,b s etoksikarbonilizotiocijanatom. Iz njih su dalje priređeni anulirani derivati benzo[b]tienopirimidina 3a,b. Spojevi 2a,b i 3a prevedeni su reakcijama heterociklizacije u benzo[b]tienopirimidine 5a,b-8a-c. Ispitivano je antidepresivno, sedativno i analgetsko djelovanje novosintetiziranih derivata tiouree 2a i benzo[b]tienopirimidina 3a, 5b, 6a i 8b u dvije doze (15 ili 30 mg kg1 tjelesne mase). Spojevi 2a, 3a i 5b pokazali su blago antidepresivno djelovanje u testu forsiranog plivanja, dok sedativni učinak nije pokazao niti jedan ispitivani spoj. Visceralna bol inducirana i.p. injekcijom octene kiseline u miševa značajno je inhibirana sa svim spojevima, ali u visokim dozama